2025年5月9日，美國(guó)環(huán)保署（US EPA）發(fā)布公告，擬批準(zhǔn)登記10個(gè)含有新活性成分異噁唑蟲(chóng)酰胺的農(nóng)藥產(chǎn)品，并公開(kāi)征集公眾意見(jiàn)。
化學(xué)結(jié)構(gòu)
異噁唑蟲(chóng)酰胺（isocycloseram；(4-[5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-N-(2-ethyl-3-oxo-1,2-oxazolidin-4-yl)-2-methylbenzamid；CAS#：2061933-85-3）含有2個(gè)手性中心，生產(chǎn)中通常以四種立體異構(gòu)體的混合物形式存在，其中 (5S, 4R)-異構(gòu)體的含量超過(guò)80%。本次提交的申請(qǐng)包括1個(gè)原藥（異噁唑蟲(chóng)酰胺含量：98.0%）和9個(gè)不同含量的制劑（異噁唑蟲(chóng)酰胺含量分別為：1.0%、18.3%、34.8%、9.35%、1.71%、34.8%、0.71%、18.3%、9.27%、25.7%、34.8%和8.26%）。劑型包括1個(gè)可直接使用的膠餌站和多種液體制劑，如懸浮劑、可分散劑、種子處理懸浮劑等。 作用機(jī)制 異噁唑蟲(chóng)酰胺是由先正達(dá)公司開(kāi)發(fā)的一種新型的異噁唑啉類殺蟲(chóng)劑，具有廣譜的殺蟲(chóng)活性，通過(guò)觸殺和胃毒作用防治多種靶標(biāo)害蟲(chóng)。根據(jù)殺蟲(chóng)劑抗性行動(dòng)委員會(huì) (IRAC) 分類，異噁唑蟲(chóng)酰胺屬于第 30 組殺蟲(chóng)劑，即γ-氨基丁酸門(mén)控氯離子通道（GABA-Cl）變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。
該殺蟲(chóng)劑可以通過(guò)選擇性結(jié)合無(wú)脊椎動(dòng)物體內(nèi)的RDL GABA受體，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的傳遞，從而導(dǎo)致靶標(biāo)害蟲(chóng)的過(guò)度興奮和死亡。該活性成分可用于防治農(nóng)業(yè)和非農(nóng)業(yè)領(lǐng)域的多種害蟲(chóng)，包括農(nóng)作物、草坪、觀賞植物，以及商業(yè)、工業(yè)和家庭場(chǎng)所的室內(nèi)和室外環(huán)境，尤其對(duì)棉鈴蟲(chóng)、科羅拉多馬鈴薯甲蟲(chóng)和小菜蛾等重要經(jīng)濟(jì)作物上的害蟲(chóng)表現(xiàn)出良好的防效。異噁唑蟲(chóng)酰胺有望為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)者提供一種新型的害蟲(chóng)管理工具。
風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估
EPA對(duì)異噁唑蟲(chóng)酰胺的人類健康和生態(tài)環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)行了評(píng)估，其中非靶標(biāo)生物的風(fēng)險(xiǎn)，特別是對(duì)蜜蜂和水生無(wú)脊椎動(dòng)物的影響是評(píng)估的重點(diǎn)。EPA已發(fā)布相應(yīng)的評(píng)估結(jié)果以及針對(duì)瀕危物種的生物評(píng)估草案。
? 人類健康風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估：評(píng)估結(jié)果顯示，在按照標(biāo)簽說(shuō)明進(jìn)行使用的情況下，異噁唑蟲(chóng)酰胺未表現(xiàn)出顯著的人類健康風(fēng)險(xiǎn)。
? 生態(tài)風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估：EPA的評(píng)估未發(fā)現(xiàn)異噁唑蟲(chóng)酰胺對(duì)水生和陸生植物構(gòu)成顯著風(fēng)險(xiǎn)；然而，在噴霧施用過(guò)程中，該物質(zhì)對(duì)蜜蜂存在潛在風(fēng)險(xiǎn)；在噴霧、種子處理和土壤處理等施用方式下，對(duì)水生無(wú)脊椎動(dòng)物存在潛在風(fēng)險(xiǎn)；此外，攝入經(jīng)異噁唑蟲(chóng)酰胺處理的油菜籽可能對(duì)鳥(niǎo)類和哺乳動(dòng)物產(chǎn)生慢性毒性風(fēng)險(xiǎn)。
? 瀕危物種風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估：根據(jù)《瀕危物種法》，EPA初步評(píng)估認(rèn)為在一定的暴露劑量下，異噁唑蟲(chóng)酰胺可能對(duì)至少一種瀕危動(dòng)物或植物產(chǎn)生不利影響。
針對(duì)上述風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估結(jié)果，EPA已提出一系列風(fēng)險(xiǎn)降低措施，旨在降低異噁唑蟲(chóng)酰胺對(duì)蜜蜂、水生無(wú)脊椎動(dòng)物、鳥(niǎo)類以及瀕危物種的潛在影響。后續(xù)，EPA將根據(jù)公眾意見(jiàn)確定最終的生物學(xué)評(píng)估意見(jiàn)，并可能與美國(guó)魚(yú)類和野生動(dòng)物管理局或國(guó)家海洋漁業(yè)局進(jìn)行磋商，以確保異噁唑蟲(chóng)酰胺的使用不會(huì)對(duì)瀕危物種構(gòu)成危害。
登記情況
目前，異噁唑蟲(chóng)酰胺已在阿根廷、澳大利亞、韓國(guó)、巴西、印度和越南獲得登記批準(zhǔn)，加拿大、印度尼西亞和中國(guó)的登記正在進(jìn)行中。預(yù)計(jì)美國(guó)將于今年批準(zhǔn)登記，該活性成分在美國(guó)的獨(dú)家數(shù)據(jù)保護(hù)期預(yù)計(jì)至2035年。 隨著異噁唑蟲(chóng)酰胺在全球范圍內(nèi)的登記逐步推進(jìn)，尤其是在美國(guó)市場(chǎng)的預(yù)期獲批，其環(huán)境和健康風(fēng)險(xiǎn)特征將更為明晰，從而為安全合理使用該產(chǎn)品提供依據(jù)。
考慮到異噁唑蟲(chóng)酰胺專利即將到期，以及已登記國(guó)家獨(dú)家數(shù)據(jù)保護(hù)期的陸續(xù)結(jié)束，國(guó)內(nèi)相關(guān)企業(yè)可提前進(jìn)行市場(chǎng)研判與布局，積極開(kāi)發(fā)具有差異化優(yōu)勢(shì)的復(fù)配產(chǎn)品，以應(yīng)對(duì)未來(lái)市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)，并為靶標(biāo)害蟲(chóng)的綜合治理和抗性管理提供更多選擇。
同時(shí)，國(guó)內(nèi)科研機(jī)構(gòu)亦可與企業(yè)緊密合作，著眼于開(kāi)發(fā)下一代異噁唑啉類殺蟲(chóng)劑，以期降低對(duì)蜜蜂及其他水生無(wú)脊椎動(dòng)物的毒性，進(jìn)一步提升產(chǎn)品的環(huán)境友好性和安全性，此類新型殺蟲(chóng)劑仍具備廣闊的市場(chǎng)潛力。
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